Мапротилин

Что это

Антидепрессант из класса тетрациклических соединений. Он относится к классическим препаратам «второго поколения» и известен своим двойным действием: с одной стороны, он мощно выводит из депрессивного ступора за счет повышения уровня норадреналина, с другой — хорошо успокаивает тревогу и помогает наладить сон благодаря выраженному седативному эффекту.

Как выглядит

Препарат чаще всего назначают при затяжных, тяжелых депрессиях, которые сопровождаются постоянной тревогой, раздражительностью или апатией. В процессе лечения эффект выглядит так:

• постепенно ослабевает сдавливающее чувство внутренней тревоги и душевной боли;
• облегчается процесс засыпания, сон становится более глубоким, пропадают мучительные ранние пробуждения;
• появляется физическая энергия, уменьшается вялость и заторможенность;
• разглаживается эмоциональный фон, возвращается аппетит.

Однако из-за сильного седативного эффекта в первые дни приема человек может жаловаться на выраженную дневную сонливость, сухость во рту и легкое головокружение при резком подъеме на ноги.

Как работает

Мапротилин является одним из самых мощных и избирательных ингибиторов обратного захвата норадреналина. Он перекрывает пути «возврата» норадреналина в нейроны, из-за чего этого медиатора бодрости становится больше в синапсах. В отличие от трициклических антидепрессантов, он практически не влияет на серотониновую систему. Его седативное и противотревожное действие объясняется тем, что он блокирует гистаминовые H1-рецепторы и альфа-1-адренорецепторы. Это «притупляет» избыточные сигналы тревоги в нервной системе.

Что с этим делают

Препарат является строго рецептурным средством и применяется по назначению врача-психиатра.

• Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до достижения терапевтического эффекта;
• из-за успокаивающего действия основную часть суточной дозы обычно рекомендуют принимать перед сном;
• во время терапии важно регулярно контролировать электрокардиограмму (ЭКГ), особенно пожилым пациентам, так как препарат может влиять на сердечный проводимый путь;
• отмена проводится крайне медленно, чтобы избежать синдрома «рикошетной» тревоги и бессонницы.

Что НЕ работает

Пытаться принимать мапротилин в качестве обычного снотворного при легкой, эпизодической бессоннице — большая ошибка. Это тяжелая артиллерия с внушительным списком побочных эффектов и противопоказаний, которая не предназначена для точечного решения проблем со сном. Также препарат не сработает мгновенно: для развертывания его антидепрессивного действия требуется не менее двух-трех недель ежедневного приема. Пытаться ускорить этот процесс, резко увеличивая дозу, смертельно опасно из-за высокого риска судорожных приступов и нарушений сердечного ритма.

При БАР важно

При биполярном аффективном расстройстве назначение мапротилина несет в себе огромные риски. Как и другие антидепрессанты с мощным норадренергическим действием, он может легко запустить инверсию фазы и перевести пациента из глубокой депрессии в неконтролируемый разгон — gipomania или манию. Кроме того, препарат обладает высоким судорожным потенциалом, что требует особого контроля, если у человека есть сопутствующие неврологические проблемы. Назначать его можно только в комплексе со стабилизаторами настроения.

Связанные термины

• Норадреналин
• Смешанное состояние
• Гигиена сна
• Триазолам (Halcion)
• Пимозид (Орап)

Источники

• Pinder, R. M. et al. (1977). Maprotiline: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in depression. Drugs, 13(5).
• Wells, B. G. & Gelenberg, A. J. (1981). Chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, adverse effects, and efficacy of maprotiline hydrochloride. Pharmacotherapy, 1(2).
• Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (14th ed.). (2021). Wiley-Blackwell.