Ингибирование обратного захвата норадреналина: что это простыми словами | БАРциклопедия

Что это

Ингибирование обратного захвата норадреналина (блокирование транспортера NET) — это фармакологический механизм, лежащий в основе действия многих современных антидепрессантов (СИОЗСиН, ТЦА) и средств для лечения СДВГ. Этот процесс приводит к увеличению концентрации свободного норадреналина в синаптических щелях головного мозга, что обеспечивает мощный активирующий и тонизирующий эффект.

Норадреналин — нейромедиатор бодрствования и активного ответа на стресс (часть системы «бей или беги»). Белок-транспортер NET работает как сборщик «мусора»: после выброса норадреналина он быстро возвращает его излишки назад в клетку. Препараты-ингибиторы временно перекрывают этот канал. В результате норадреналин дольше взаимодействует с рецепторами, заставляя мозг оставаться в состоянии повышенного тонуса и концентрации.

Как это проявляется в самочувствии

Повышение уровня норадреналина за счет блокирования NET оказывает выраженное влияние на физическое и психическое состояние:

• Устранение моторной заторможенности. Исчезает ощущение тяжести в мышцах, утомляемости, человеку становится гораздо легче начать двигаться и решать повседневные дела.

• Прилив ментальной энергии. Увеличивается скорость обработки информации, улучшается внимание, уходит «туман в голове».

• Угнетение болевых сигналов. Норадреналин участвует в работе антиноцицептивной (обезболивающей) системы мозга. Поэтому ингибиторы NET помогают бороться с хронической болью и психосоматическими болями, часто сопровождающими депрессию.

Какие препараты используют этот механизм

• СИОЗСиН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), такие как венлафаксин, дулоксетин и милнаципран.

• ТЦА (трициклические антидепрессанты), например, амитриптилин.

• СИОЗН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина), такие как атомоксетин (применяется при лечении СДВГ).

При БАР важно

Для людей с биполярным аффективным расстройством препараты, сильно блокирующие NET, несут серьезные риски. Повышение концентрации норадреналина способно резко «разогнать» психику, вызывая инверсию аффекта — перелет из тяжелой депрессии в состояние острой мании или гипомании.

Кроме того, избыточный норадреналин в синапсах может провоцировать сильную тревогу, раздражительность, вспышки гнева и тяжелую бессонницу. Поэтому при БАР лекарства с этим механизмом применяются с крайней осторожностью. Их назначают строго в комплексе со стабилизаторами настроения (нормотимиками) или атипичными антипсихотиками, которые сдерживают норадреналиновый разгон и защищают от срыва фаз. Любые изменения дозировок проводятся исключительно лечащим психиатром.

Что НЕ работает

• Бесконтрольный прием при усталости. Попытки взбодрить уставший организм антидепрессантами с норадреналиновым профилем без назначения врача приводят к истощению нервной системы, скачкам давления, тахикардии и паническим атакам.

• Игнорирование побочных эффектов. В начале приема препаратов с влиянием на NET часто возникают сухость во рту, потливость, легкий тремор и повышение пульса. Эти симптомы обычно сглаживаются за пару недель, но при их сильной выраженности необходимо сразу проконсультироваться с врачом.

Связанные термины

• Ингибирование обратного захвата серотонина (SERT)
• Ингибирование обратного захвата дофамина (DAT)
• Терапевтическая концентрация препаратов
• Аугментация терапии

Источники

• Stahl, S. M. (2013). Stahl’s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. Cambridge University Press.
• Schatzberg, A. F., & Nemeroff, C. B. (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Association Publishing.
• Post, R. M. et al. (2003). Bipolar depression: the role of noradrenergic agents. The Journal of Clinical Psychiatry, 64.