Амисульприд: что это простыми словами | БАРциклопедия

Что это за препарат

Амисульприд — это атипичный (современный) антипсихотик, который относится к группе замещенных бензамидов. Психиатры называют его лекарством со «вторым дном» из-за уникального свойства действовать совершенно по-разному в зависимости от назначенной дозы.

В отличие от старых «тяжелых» нейролептиков, амисульприд действует прицельно и избирательно, воздействуя только на определенные типы дофаминовых рецепторов. Это позволяет ему помогать людям справляться как с глубокой апатией, так и с выраженным психозом.

Как он работает

Главная особенность амисульприда — его влияние на дофаминовые рецепторы D2 и D3. Он работает по двухфазному принципу:

• В микродозах препарат блокирует преимущественно пресинаптические («управляющие») рецепторы. Это заставляет мозг выделять больше собственного дофамина. Человек ощущает прилив сил, у него улучшается настроение, уходит хроническая апатия.

• В стандартных и высоких дозах он начинает блокировать постсинаптические («принимающие») рецепторы дофамина. Это снижает избыточную дофаминовую передачу, купируя галлюцинации, бред, сильное психомоторное возбуждение и агрессию.

Благодаря этому препарат сочетает в себе свойства мягкого антидепрессивного стимулятора и мощного антипсихотика.

Как это выглядит на практике

То, как человек ощущает терапию, напрямую зависит от терапевтической мишени:

• Если его назначили для борьбы с депрессивной апатией и ангедонией (когда вообще ничего не радует), человек постепенно замечает возвращение красок в жизнь. Становится легче встать с кровати, появляется ментальная энергия для простых бытовых дел, восстанавливается концентрация внимания.
• Если препарат применяется при остром психотическом состоянии, он быстро «заземляет» бушующие мысли, помогает критически взглянуть на бред и снижает градус тревоги и паранойи.

При этом у амисульприда относительно мягкий профиль в плане сонливости и вялости, поэтому его часто называют «дневным» средством.

При БАР важно

При биполярном аффективном расстройстве (БАР) использование амисульприда требует контроля со стороны врача:

1. Риск инверсии фазы. Поскольку в низких дозах препарат стимулирует дофаминовую передачу, при лечении биполярной депрессии существует вероятность спровоцировать переход в гипоманию или манию. Его редко назначают соло, обычно комбинируя со стабилизаторами настроения.
2. Пролактиновый удар. Это самый известный побочный эффект молекулы. Амисульприд плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и активно связывается с рецепторами в гипофизе, из-за чего уровень гормона пролактина в крови может вырасти в разы.
   • У женщин это проявляется сбоями менструального цикла, выделением молока из груди (галакторея) и снижением либидо.
   • У мужчин — увеличением грудных желез (гинекомастия) и проблемами с эрекцией. Поэтому регулярная сдача анализа крови на пролактин — обязательный ритуал при приеме препарата.

Что НЕ работает

• Прием без контроля анализов. Игнорировать высокий пролактин в надежде, что «само пройдет», нельзя. Хроническая гиперпролактинемия ведет к вымыванию кальция из костей (остеопороз) и метаболическим нарушениям. При сильном повышении врач скорректирует дозу или добавит корректор.

• Самостоятельное изменение дозы. Поскольку препарат кардинально меняет фармакологический профиль при смене дозировки, попытка «отломить половинку таблетки» без согласования с психиатром может превратить успокаивающее средство в активирующее, спровоцировав острую тревогу или бессонницу.

• Пренебрежение правилами отмены. Как и любой антипсихотик, его нельзя бросать в один день из-за риска рикошетного психоза или резкого ухудшения сна.

Связанные термины

• Карипразин
• Азенапин
• Хлорпромазин
• Ингибирование SERT
• Буспирон
• Сертиндол (Сердолект)
• Мидазолам (Дормикум)

Источники

• Schatzberg, A. F., & Nemeroff, C. B. (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Association Publishing.
• Taylor, D., Barnes, T. R., & Young, A. H. (2021). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry. Wiley-Blackwell.
• CANMAT 2018 Guidelines for the Management of Patients with Bipolar Disorder.