Фенитоин

Что это

Один из классических противоэпилептических препаратов (антиконвульсантов). Его главное медицинское назначение — предотвращение судорожных приступов при эпилепсии и купирование тяжелой нейропатической боли (например, при невралгии тройничного нерва).

Как выглядит

Для человека, страдающего частыми судорожными приступами, препарат надежного щита. В реальной жизни эффект терапии проявляется так:

• существенно снижается частота и тяжесть эпилептических припадков;
• исчезает внезапная, простреливающая боль в области лица при невралгии;
• стабилизируется общая электрическая активность мозга, что уменьшает чувство постоянной тревоги перед возможным новым приступом.

Однако препарат требует регулярного контроля крови и аккуратности в приеме: превышение дозы быстро приводит к головокружению, двоению в глазах, нарушению координации движений и тошноте. Кроме того, при длительном приеме возможно разрастание десен (гиперплазия), что требует повышенной гигиены полости рта.

Как работает

Фенитоин воздействует непосредственно на мембраны нервных клеток. Он блокирует потенциал-зависимых натриевые каналы, когда они находятся в неактивном состоянии. Это препятствует быстрому и избыточному входу ионов натрия в нейроны, тем самым предотвращая патологический, высокочастотный электрический разряд, который запускает судороги. При этом препарат не угнетает всю нервную систему в целом — он «гасит» только избыточные, патологические сигналы, оставляя нормальную активность мозга нетронутой.

Что с этим делают

Прием фенитоина требует строгого врачебного контроля и точного соблюдения рекомендаций.

• Лекарство принимают ежедневно, строго в одно и то же время, чтобы поддерживать стабильный уровень вещества в крови;
• препарат имеет узкое терапевтическое окно и нелинейную фармакокинетику: даже незначительное увеличение дозы может привести к резкому скачку концентрации в крови и токсическому отравлению;
• врач регулярно назначает анализы крови для контроля терапевтического уровня препарата и проверки функций печени;
• фенитоин является мощным индуктором ферментов печени, поэтому он ускоряет выведение многих других лекарств, снижая их эффективность (включая оральные контрацептивы и некоторые антипсихотики).

Что НЕ работает

Пытаться принимать фенитоин для самостоятельного успокоения тревоги, снятия мышечных спазмов после тренировок или как снотворное — категорически запрещено и неэффективно. Это токсичный препарат с узким спектром действия. Его хаотичный прием без эпилептических показаний не принесет облегчения, но перегрузит печень и может вызвать серьезные неврологические расстройства. Также препарат бесполезно пить короткими курсами «для профилактики» — защита от судорог работает только при непрерывном, многолетнем приеме.

При БАР важно

Хотя многие современные антиконвульсанты (например, ламотриджин или вальпроаты) успешно применяются при биполярном аффективном расстройстве в качестве нормотимиков, фенитоин этим свойством не обладает. Крупные клинические исследования не подтвердили его эффективность в стабилизации настроения. Его назначение людям с БАР оправдано только в одном случае: если у человека есть сопутствующая эпилепсия. При этом психиатру приходится тщательно просчитывать взаимодействия — фенитоин может критически снизить уровень других нормотимиков и антидепрессантов в крови.

Связанные термины

• Противосудорожные препараты
• Ламотриджин
• Карбамазепин
• Коморбидность
• Налоксон
• Эстазолам

Источники

• Woodbury, D. M. (1980). Phenytoin: mechanisms of action. Antiepileptic Drugs, 2.
• Browne, T. R. & Chang, T. (1989). Phenytoin: pharmacokinetics and clinical use. Antiepileptic Drugs, 3.
• Post, R. M. et al. (1984). Effects of carbamazepine and phenytoin on bipolar illness. Clinical Neuropharmacology, 7.