Концерта

Что это

Пролонгированная форма метилфенидата — психостимулятора, признанного в мировой медицине основным средством для коррекции синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Главная технологическая особенность медикамента заключается в использовании осмотической системы доставки OROS, обеспечивающей равномерное поступление вещества в организм на протяжении 10–12 часов.

Как выглядит

Для пациента, принимающего данное средство, терапия существенно отличается от использования стандартных стимуляторов короткого действия:

• препарат принимается строго один раз в сутки в утренние часы, что исключает необходимость брать лекарство с собой на работу или учебу;
• терапевтический эффект нарастает мягко, без резких эмоциональных подъемов и выраженных вечерних спадов («откатов»);
• непереваренная оболочка капсулы может выводиться из организма в практически неизмененном виде — это так называемая «таблетка-призрак» (ghost tablet), являющаяся нормой для осмотической системы;
• капсула защищена прочной внешней мембраной, поэтому ее ни в коем случае нельзя жевать, крошить или делить.

Осмотическая технология доставки OROS

Терапевтические преимущества препарата полностью завязаны на его уникальном строении OROS (Osmotic Release Oral System). Сама капсула функционирует по принципу прецизионного осмотического насоса:

1. Она покрыта полупроницаемой мембраной, которая свободно впускает воду из желудочно-кишечного тракта, но не позволяет лекарственному раствору вытекать обратно.
2. Внутреннее пространство разделено на три последовательных отсека: два верхних заполнены метилфенидатом разной степени плотности, а нижний содержит гидрофильный полимер.
3. По мере продвижения по ЖКТ нижний полимерный отсек разбухает от поступающей влаги и начинает медленно выталкивать лекарственные слои через микроскопическое отверстие на противоположном конце таблетки, проделанное высокоточным лазером.
4. Наружное напыление капсулы содержит стартовую быстрорастворимую дозу вещества, помогающую пациенту быстро «включиться» утром.

Благодаря такой структуре препарат имеет крайне низкий рекреационный потенциал. Его невозможно легко измельчить для вдыхания или растворить для инъекционного введения — при механическом повреждении мембраны осмотическая основа мгновенно превращается в густую липкую массу.

Откуда берётся и как работает

Действующее вещество блокирует переносчики дофамина и норадреналина в синаптических окончаниях нейронов префронтальной коры. Это повышает концентрацию данных нейромедиаторов, помогая компенсировать их дефицит, улучшить фокус внимания и усилить волевой контроль над импульсивными импульсами. Препарат получил одобрение FDA в 2000 году.

В Российской Федерации метилфенидат и любые лекарственные формы на его основе внесены в Список I подлежащих строгому контролю наркотических средств, их оборот и использование в медицинской практике полностью запрещены. В международной практике это базовый стандарт терапии СДВГ.

Что с этим делают

В странах, где использование стимуляторов разрешено законом, психиатры назначают препарат детям старше 6 лет и взрослым с подтвержденным диагнозом СДВГ. Длительное и плавное высвобождение значительно улучшает комплаентность и переносимость лечения.

Что НЕ работает

• Жевание или деление: если раскусить или разрезать капсулу OROS, это разрушит барьерную мембрану. В результате суточная доза стимулятора высвободится мгновенно, вызвав острую интоксикацию, панику, тремор и опасную тахикардию.

• Прием в вечернее время: стимулирующее действие препарата длится до 12 часов. Принятая в обед таблетка гарантированно разрушит ночной сон.

• Применение при нелеченой тревожности: без сопутствующей терапии стимуляторы могут резко обострить панические атаки и усилить фоновое мышечное напряжение.

При БАР важно

Синдром дефицита внимания очень часто коморбиден биполярному аффективному расстройству.

Связанные термины

• Гиперактивность
• Импульсивность
• Коморбидность
• Маниакальный эпизод
• Нормотимики

Источники

• Wolraich, M. L. et al. (2001). Randomized, controlled trial of OROS methylphenidate in the treatment of children with ADHD. Pediatrics, 108(4).
• Wilens, T. E. et al. (2006). An open-label study of OROS methylphenidate in adults with ADHD. Journal of Clinical Psychopharmacology, 26(2).
• Stahl, S. M. (2013). Stahl’s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. Cambridge University Press.