Азенапин сублингвальный: что это простыми словами | БАРциклопедия

Что это

Атипичный антипсихотик, выпускаемый в виде специальных подъязычных таблеток. Главная особенность препарата — способ введения: таблетку нельзя проглатывать или разжевывать, она должна полностью раствориться под языком, чтобы действующее вещество всосалось напрямую через слизистую оболочку полости рта.

Как выглядит

Прием этого медикамента требует от человека соблюдения четких правил:

• маленькую, хрупкую таблетку кладут под язык, где она растворяется за несколько секунд;
• в течение 10 минут после этого строго запрещено пить воду, есть или курить, иначе активное вещество будет смыто в желудок и не сработает;
• во рту может возникнуть временное онемение слизистой оболочки или неприятный горький привкус — это стандартная локальная реакция, которая проходит сама;
• таблетки нельзя с силой выдавливать из блистера (они легко крошатся), фольгу нужно аккуратно отслаивать сухими пальцами.

Чем отличается от обычных таблеток

Такой способ приема обусловлен биологическими свойствами препарата. Если проглотить его как обычную таблетку, он пройдет через желудок и печень, где разрушится почти полностью: его биодоступность в этом случае составит менее 2%. При рассасывании под языком вещество проникает в кровоток в обход печеночного барьера, и его усвояемость возрастает до 35%.

Откуда берётся и как работает

Лекарственное средство было одобрено международными регуляторами в 2009 году. Оно обладает сложным мультирецепторным профилем. Препарат блокирует ключевые дофаминовые рецепторы (D2) и серотониновые рецепторы (5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7), а также влияет на гистаминовые и адренергические структуры. Это позволяет быстро снизить уровень психомоторного возбуждения и вернуть стабильность эмоциональному фону. Существует и трансдермальная форма (пластырь), однако сублингвальный вариант остается наиболее известным.

Что с этим делают

Лекарство назначается психиатром для купирования острых эпизодов и последующего удержания стабильного состояния. Благодаря быстрому всасыванию терапевтический эффект наступает быстрее, чем у многих стандартных пероральных средств. Препарат реже вызывает прибавку веса и метаболические сдвиги по сравнению со сходными антипсихотиками, что делает его удобным для людей, склонных к набору массы тела.

Что НЕ работает

• Глотание и запивание: попытка выпить таблетку со стаканом воды приведет к тому, что лекарство просто не подействует.

• Игнорирование акатизии: если на фоне приема возникает сильное внутреннее беспокойство, неусидчивость и постоянная потребность двигать ногами, не нужно терпеть. Это частый побочный эффект, требующий корректировки терапии у врача.

• Самостоятельное изменение дозировок: резкое прекращение приема или хаотичное изменение схемы лечения может спровоцировать быстрое возвращение симптомов.

При БАР важно

Азенапин доказал свою эффективность при лечении умеренных и тяжелых маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного аффективного расстройств I типа. Его используют как в качестве самостоятельного средства, так и совместно с литием или солями вальпроевой кислоты. Он помогает быстро нормализовать нарушенный сон при БАР и успокоить гиперактивность. В поддерживающей терапии препарат применяется с осторожностью из-за риска выраженной сонливости и акатизии, но в острых фазах он незаменим для быстрой стабилизации.

Связанные термины

• Атипичные антипсихотики
• Азенапин
• Акатизия
• Маниакальный эпизод
• Смешанное состояние
• Протриптилин
• Варениклин

Источники

• McIntyre, R. S. et al. (2010). Asenapine in the treatment of acute mania or mixed episodes associated with bipolar I disorder. Journal of Affective Disorders, 122(3).
• Tarazi, F. I., & Stahl, S. M. (2012). Asenapine: a new atypical antipsychotic for schizophrenia and bipolar disorder. Expert Opinion on Pharmacotherapy, 13(10).
• Citrome, L. (2014). Asenapine for schizophrenia and bipolar disorder: a review of the clinical trial data. Clinical Schizophrenia & Related Psychoses, 8(2).