Галоперидол-деканоат: что это простыми словами | БАРциклопедия

Что это

Пролонгированная (депо) инъекционная форма галоперидола — одного из самых мощных и известных представителей первого поколения нейролептиков (типичных антипсихотиков). Препарат представляет собой масляный раствор, который вводится внутримышечно один раз в 3–4 недели. Активное вещество высвобождается в организме крайне медленно, обеспечивая круглосуточную блокировку психотических симптомов без необходимости ежедневного приема таблеток.

Как работает

Действующее вещество препарата является бескомпромиссным блокатором D2-дофаминовых рецепторов в головном мозге.

Дофамин отвечает за мотивацию, движение, но при психозах, бредовых идеях или галлюцинациях его активность в мезолимбическом пути мозга становится чрезмерной. Галоперидол намертво блокирует эти рецепторы, мгновенно прекращая психотическую бурю.

Поскольку деканоат — это химическая связка галоперидола с жирной кислотой, препарат не растворяется в воде сразу, а оседает в мышце (депо). Специальные ферменты крови постепенно отщепляют кислотный хвост, высвобождая активное вещество ровными порциями в течение месяца.

Для чего применяется

Галоперидол-деканоат относится к препаратам резерва. Его используют тогда, когда другие средства неэффективны или их невозможно применять:

• поддерживающая терапия при тяжелом течении шизофрении;
• профилактика рецидивов психозов у пациентов с нарушением комплаенса (если человек из-за болезни отказывается принимать таблетки ежедневно);
• купирование выраженной хронической агрессии и тяжелых поведенческих расстройств.

Проблемы и риски «старой школы»

Препарат называют «тяжелой артиллерией» психиатрии из-за высокой вероятности побочных явлений:

• Экстрапирамидные расстройства. Жесткое подавление дофамина в двигательных центрах мозга вызывает лекарственный паркинсонизм (дрожание конечностей, скованность мышц, шаркающую походку и «маскообразное» лицо, лишенное мимики).

• Акатизия. Мучительное состояние внутренней тревоги и физической неусидчивости, когда человек не может находиться в одном положении и вынужден постоянно двигаться.

• Нейролептическая депрессия. Из-за полной блокировки дофаминовой системы вознаграждения человек погружается в глубокую апатию, теряет способность радоваться чему-либо и испытывает эмоциональную пустоту.

• Гиперпролактинемия. Препарат сильно повышает уровень гормона пролактина, что приводит к гормональным сбоям, снижению либидо и набору веса.

Что НЕ работает

• Быстрое успокоение при бытовой тревоге. Лекарство категорически не подходит для лечения обычной тревожности или ситуативного стресса.

• Современная поддерживающая терапия первой линии. Назначать галоперидол-деканоат просто «для профилактики», если пациент хорошо переносит современные препараты, сегодня считается устаревшей практикой. Атипичные антипсихотики нового поколения значительно мягче влияют на качество жизни.

При БАР важно

В лечении биполярного расстройства галоперидол-деканоат практически не применяется в современной практике.

Если в острой фазе психотической мании обычный галоперидол в таблетках или каплях еще может использоваться коротким курсом в стационаре для экстренного купирования возбуждения, то его депо-форма при БАР крайне опасна. Длительная и глубокая блокада дофамина гарантированно вгоняет биполярного пациента в тяжелейшую затяжную депрессию, из которой человека приходится вытаскивать месяцами.

Сегодня для контроля БАР с психотическими симптомами при плохом комплаенсе врачи используют современные атипичные депо-препараты (например, на основе арипипразола или палиперидона), которые не вызывают столь выраженной эмоциональной притупленности.

Связанные термины

• Антипсихотики (нейролептики)
• Акатизия
• Флупентиксол-деканоат (Fluanxol Depot)
• Нейролептическая депрессия
• Галоперидол 1958 — Жансен

Источники

• Kane, J. M. (1984). The use of depot neuroleptics in schizophrenia: clinical efficacy and side effects. The Journal of Clinical Psychiatry, 45(5 Pt 2).
• Leucht, S. et al. (2013). Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis. The Lancet, 382(9896).
• Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (14th Edition). (2021). Wiley-Blackwell.