Лофепрамин

Что это

Классические трициклические антидепрессанты (ТЦА) первого поколения известны своей мощью, но они часто приносят с собой тяжелый шлейф неприятных побочных эффектов. Лофепрамин — это представитель более позднего поколения ТЦА, созданный с целью исправить этот недостаток. Препарат обладает выраженным тимоаналептическим (улучшающим настроение) действием, но при этом переносится пациентами значительно легче и мягче, чем его знаменитые предшественники вроде амитриптилина или имипрамина.

Как это работает

Попадая в организм, лофепрамин постепенно превращается в свой активный метаболит — дезипрамин. Основной механизм его действия заключается в блокировании обратного захвата норадреналина в синаптических щелях мозга. В значительно меньшей степени он влияет на серотониновые пути. Но главное его достоинство — слабая связь с холинорецепторами и гистаминовыми рецепторами. Именно поэтому лофепрамин практически не вызывает той мучительной сухости во рту, тумана перед глазами, тяжелых запоров и постоянной сонливости, которые часто заставляют людей бросать лечение классическими ТЦА.

Для чего применяется

Психиатры назначают лофепрамин в основном для терапии умеренных и тяжелых депрессивных состояний. Особенно хорошо он зарекомендовал себя у пожилых людей и пациентов с соматическими заболеваниями, у которых применение старых трицикликов ограничено из-за кардиотоксичности и риска нарушений сердечного ритма. Лофепрамин гораздо безопаснее для сердца, даже в случае непреднамеренной передозировки, что делает его ценным препаратом в арсенале врачей в Великобритании и некоторых странах ЕС.

Что НЕ работает

• Попытки купить лекарство в РФ без рецепта. Препарат не зарегистрирован в России и доступен только в ряде зарубежных стран.

• Ожидание мгновенного облегчения. Как и большинству антидепрессантов, лофепрамину требуется от двух до четырех недель для накопления терапевтического эффекта.

• Совместное применение с ингибиторами МАО. Смешивание этих лекарственных классов способно привести к критическому гипертоническому кризу.

При БАР важно

В случае биполярного аффективного расстройства лофепрамин, будучи мощным норадреналиновым антидепрессантом, несет в себе классические для всех ТЦА риски. Он способен спровоцировать резкую инверсию аффекта — то есть переключить человека из тяжелой депрессии в состояние неуправляемой мании или смешанного эпизода. Поэтому при БАР лофепрамин никогда не назначается в качестве монотерапии. Если его использование и признается целесообразным при крайне резистентной депрессии, то происходит это только под строжайшим прикрытием надежных нормотимиков.

Связанные термины

• Изокарбоксазид
• L-триптофан
• Лиздексамфетамин (Vyvanse)
• Лемборексант (Dayvigo)

Источники

• Stahl S. M. (2021). Stahl’s Essential Psychopharmacology. Cambridge University Press.
• Cipriani A., et al. (2018). Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis. The Lancet.
• Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (14th Edition, 2021).