Селегилин трансдермальный (EMSAM)

Селегилин трансдермальный (наиболее известный под торговой маркой EMSAM) — это инновационная терапевтическая система доставки антидепрессанта в форме накожного пластыря. Он относится к классу ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), но его уникальная форма позволяет обойти самые неприятные ограничения, свойственные старым препаратам этой группы.

Что это за форма препарата

Фермент моноаминоксидаза (МАО) работает в нашем организме как своеобразный «мусорщик». Он непрерывно расщепляет отработавшие нейромедиаторы — дофамин, серотонин и норадреналин. В состоянии тяжелой депрессии этих сигнальных молекул в мозге критически не хватает. Лекарства класса ИМАО блокируют фермент-мусорщик, позволяя дефицитным гормонам дольше оставаться активными и улучшать настроение.

Однако традиционные таблетки ИМАО блокируют фермент не только в мозге, но и в печени, а также в желудочно-кишечном тракте. Это приводило к смертельно опасной проблеме: ЖКТ терял способность расщеплять тирамин — вещество, содержащееся во многих повседневных продуктах (выдержанном сыре, шоколаде, копченостях, бобовых). Прием даже небольшого кусочка такого сыра на фоне таблеток ИМАО вызывал мгновенный выброс адреналина в кровь и приводил к «сырному кризу» — резкому взлету давления с угрозой инсульта. Пациентам приходилось сидеть на строжайшей диете.

Трансдермальный пластырь EMSAM кардинально изменил эту ситуацию. При наклеивании на кожу активное вещество селегилин впитывается непосредственно через капилляры прямо в системный кровоток, минуя желудок и кишечник. Это позволяет добиться удивительного лечебного эффекта с сохранением высокого уровня безопасности.

Как выглядит его действие

Каждое утро пациент наклеивает тонкий незаметный пластырь на сухую чистую кожу плеча, груди или бедра. В течение суток пластырь медленно и равномерно высвобождает микродозы селегилина.

Биохимический фокус заключается в следующем:

• В минимальных терапевтических дозах трансдермальный селегилин избирательно блокирует только МАО-Б в головном мозге. Этот фермент преимущественно перерабатывает дофамин и фенилэтиламин. Рост дофамина дает человеку мощный прилив физической энергии, прогоняет апатию и возвращает мотивацию.
• При этом фермент МАО-А в желудке и кишечнике продолжает работать в полную силу. Он спокойно и безопасно расщепляет поступающий с пищей тирамин.
• Человек может продолжать питаться привычными продуктами, баловать себя сыром или пиццей, не опасаясь внезапного гипертонического криза. Строгая тирамин-дефицитная диета при использовании низких доз пластыря больше не требуется.

Что с этим делают

EMSAM-пластырь применяется в качестве лекарственного средства при лечении тяжелого депрессивного расстройства (депрессия).

Особенно часто к нему прибегают в случаях, когда:

• Современные препараты (СИОЗС, СИОЗСН) оказались неэффективными или вызвали непереносимые побочные эффекты.
• У пациента на фоне стандартной терапии развились сильные сексуальные дисфункции (селегилин практически не влияет на либидо в отличие от СИОЗС).
• Депрессия протекает с выраженной заторможенностью, апатией, сонливостью и отсутствием физических сил.

Препарат был официально одобрен в США в 2006 году. На территории РФ пластырь EMSAM не зарегистрирован, хотя пероральный селегилин в таблетках продается по рецептам (но исключительно для лечения болезни Паркинсона и со строгим соблюдением диеты).

Что НЕ работает

При БАР важно

При БАР прием любых препаратов и добавок должен быть строго согласован с вашим психиатром. Несанкционированное изменение схемы или добавление сторонних веществ может спровоцировать резкое переключение фаз, инверсию аффекта в гипоманию или усилить тревожность. Бережное ведение дневника побочных эффектов помогает врачу точнее отладить терапевтическую схему.

Связанные термины

• Метадон в опиоидной заместительной терапии
• Кофеин (медицинское применение)
• Шафран при депрессии
• Памятка «Жизнь с диагнозом»

Источники

• Amsterdam J. D., et al. Transdermal Selegiline for the Treatment of Major Depressive Disorder: A Systematic Review and Meta-Analysis // Journal of Clinical Psychopharmacology. — 2016.
• Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (14th Edition) / David Taylor, Thomas R. E. Barnes, Allan H. Young. — Wiley-Blackwell, 2021.
• CANMAT/ISBD Guidelines for the Management of Patients with Bipolar Disorder // Bipolar Disorders, 2018.