Левомепромазин

Короткий ответ

Левомепромазин (наиболее известный под торговым названием «Тизерцин») — это классический (типичный) нейролептик первого поколения. В психиатрической практике он заслужил репутацию «тяжелой седативной артиллерии». Препарат обладает колоссальным, молниеносным снотворным, успокаивающим и противотревожным действием. Его используют в основном в стационарах для экстренного подавления агрессии, острого психомоторного возбуждения и купирования тяжелейшей бессонницы, не поддающейся обычным снотворным.

Как действует препарат

Левомепромазин блокирует широкий спектр нейрорецепторов в головном мозге, оказывая комплексное угнетающее влияние на центральную нервную систему:

• Гистаминовые H1-рецепторы: их блокирование вызывает глубокую, практически непреодолимую сонливость и расслабление.

• Альфа-1-адренорецепторы: блокирование снижает тонус кровеносных сосудов, что приводит к сильному расслаблению и быстрому падению артериального давления.

• Дофаминовые D2-рецепторы: подавляет галлюцинаторные и бредовые симптомы, а также острое маниакальное возбуждение.

• Холинорецепторы: снижает секрецию желез, вызывая сухость слизистых.

За счет одновременного влияния на все эти системы левомепромазин буквально «выключает» активное бодрствование, насильно заставляя мозг погрузиться в глубокий физиологический сон.

Побочные эффекты и риски терапии

Из-за своей неизбирательности и исключительной силы левомепромазин переносится пациентами довольно тяжело. К ключевым рискам и побочным эффектам относятся:

• Ортостатический коллапс — из-за резкого расслабления сосудов давление при попытке резко встать с постели падает настолько сильно, что пациент может потерять сознание. В первые дни приема вставать разрешается только медленно и после некоторого сидения.

• Суточная сонливость и заторможенность — седативный «хвост» после вечерней таблетки часто тянется на весь следующий день, лишая человека работоспособности и превращая его в «сонного зомби».

• Выраженная сухость во рту, задержка мочеиспускания и запоры.

• Риск мышечной скованности и тремора, хотя за счет собственной антихолинергической активности препарата эти расстройства выражены слабее, чем у галоперидола.

Что НЕ работает

• Применение при легких стрессах и тревоге: Тизерцин является высокотоксичным и мощным лекарством. Его категорически запрещено использовать как повседневное успокоительное или легкую таблетку для сна при бытовых неурядицах.

• Активная деятельность после приема: После приема левомепромазина нельзя планировать никаких дел, встреч или вождения автомобиля. В течение получаса вы просто физически не сможете удерживать бодрствование.

• Длительное поддерживающее лечение: Препарат не подходит для постоянной поддерживающей терапии из-за высокой токсичности и риска угнетения психики.

При БАР важно

В рамках терапии биполярного аффективного расстройства левомепромазин выступает исключительно как инструмент экстренной помощи. Его используют короткими курсами в течение нескольких дней для купирования острой маниакальной фазы или смешанных состояний, когда пациент из-за бурного возбуждения не спит несколько суток подряд и находится на грани психического и физического истощения. Тизерцин дает возможность насильно «потушить» возбуждение и дать мозгу столь необходимый сон. В такие острые моменты важно иметь под рукой кризисный маршрут.

Однако сразу после нормализации сна левомепромазин отменяют или заменяют на современные атипичные нейролептики второго поколения. Длительный прием Тизерцина при БАР опасен тем, что жесткий блок дофамина способен спровоцировать глубокую и затяжную постманиакальную депрессию, лишенную эмоций и сил.

Связанные термины

• Хлорпромазин
• Галоперидол
• Кветиапин пролонгированный
• Флуфеназин
• Фенитоин
• Эстазолам
• Метадон

Источники

• Taylor, D. M., et al. (2021). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (14th Edition). Wiley-Blackwell.
• CANMAT/ISBD 2018 guidelines for the management of patients with bipolar disorder.
• Joint Formulary Committee. (2020). British National Formulary (BNF). Pharmaceutical Press.