Пенфлуридол

О чём речь

Пенфлуридол (наиболее известный под торговым названием Семап) — это уникальный классический (типичный) антипсихотик первого поколения сверхдлинного действия. В отличие от большинства других пролонгированных препаратов, которые вводятся в виде болезненных внутримышечных уколов, пенфлуридол выпускается в обычных таблетках. Из-за крайне медленного выведения из организма его принимают всего один раз в неделю.

Препарат относится к строгим рецептурным средствам, его оборот жестко контролируется, а доступность в аптеках РФ и стран ЕС сегодня крайне ограничена.

Как работает лекарство

Пенфлуридол является производным дифенилбутилпиперидина. Попадая в организм, он прочно связывается с дофаминовыми D2-рецепторами головного мозга, полностью блокируя их активность. Это приводит к быстрому подавлению продуктивной психотической симптоматики — бреда, слуховых и зрительных галлюцинаций, а также снимает выраженное двигательное возбуждение. Высокая жирорастворимость позволяет действующему веществу депонироваться в жировых тканях организма и медленно, на протяжении семи дней, порциями поступать в кровь.

Сфера клинического применения

Основная область использования этого антипсихотика — поддерживающая терапия хронических форм шизофрении и других затяжных бредовых расстройств. Он был разработан специально для пациентов с низким комплаенсом (теми, кто забывает или сознательно отказывается ежедневно пить таблетки). Прием препарата раз в неделю существенно облегчает контроль за терапией со стороны медицинского персонала или членов семьи.

Что НЕ работает

• Лекарство не предназначено для мягкого лечения нарушений сна, бессонницы или повседневной раздражительности.
• Препарат абсолютно не подходит для быстрого снятия острых панических атак или тревожных приступов, так как скорость его всасывания ориентирована на создание длительной и стабильной плазменной концентрации, а не на моментальный эффект.
• Из-за сильного блокирующего влияния на дофаминовые рецепторы пенфлуридол не улучшает когнитивные функции, а при длительном приеме может усиливать эмоциональное уплощение и апатию.

При БАР важно

При лечении биполярного расстройства пенфлуридол практически никогда не назначается в современной доказательной практике.

Будучи типичным нейролептиком первого поколения, он несет в себе колоссальные риски развития тяжелых побочных эффектов. Сильная дофаминовая блокада без воздействия на серотониновые рецепторы (чем отличаются современные атипичные антипсихотики) способна спровоцировать глубокую, затяжную депрессию, которую крайне трудно лечить. Кроме того, препарат часто вызывает тяжелые двигательные нарушения — акатизию (невыносимую мышечную неусидчивость), скованность движений, тремор и риски поздней дискинезии, необратимо влияющие на качество жизни с диагнозом.

Если пациенту с биполярным спектром требуется пролонгированная форма антипсихотика (например, для контроля частых маниакальных психозов с потерей критики к состоянию), врачи отдают предпочтение современным атипичным пролонгам в виде инъекций. Они значительно более безопасны для эмоциональной сферы и метаболизма, не вызывают столь тяжелых двигательных расстройств и обеспечивают надежную стабилизацию психического здоровья.

Связанные термины

• Перфеназин (Трилафон)
• T3-аугментация (трийодтиронин)
• Флуфеназин-деканоат (Modecate)
• Острая стрессовая реакция (ОСР)

Источники

• Taylor D. M. et al. The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry. 14th Edition. Wiley-Blackwell, 2021.
• National Institute for Health and Care Excellence (NICE). Psychosis and schizophrenia in adults: prevention and management. Clinical Guideline [CG178], 2014.
• Janssen Pharmaceutica. Semap (penfluridol) prescribing information historical archive, 1995.