Тасимелтеон (Hetlioz)

Что это

Высокоселективный препарат нового класса, который мягко регулирует «внутренние биологические часы» человека. В отличие от классических снотворных, он не угнетает нервную систему искусственно. Его главная задача — настроить сбившийся циркадный цикл под естественный 24-часовой день. Чаще всего его назначают при редком расстройстве non-24, при котором биологические сутки человека сдвигаются на 1–2 часа каждый день (это типично для полностью незрячих людей, не способных улавливать смену света и темноты).

Как выглядит

Препарат назначается специалистом в области медицины сна или психиатром. На практике это выглядит следующим образом:

• Человек принимает капсулу строго в одно и то же время перед запланированным сном (желательно за час-два).
• Не стоит ждать мгновенного сонного эффекта или резкого засыпания через 15 минут, как после обычных транквилизаторов.
• Действие разворачивается постепенно: организму может потребоваться несколько недель регулярного приёма, чтобы внутренний маятник сна и бодрствования встал на место.
• На утро человек чувствует себя отдохнувшим, без эффекта «тяжелой головы», так как препарат быстро метаболизируется и выводится из организма.

Чем отличается от обычного мелатонина

Обычные добавки с мелатонином действуют недолго, имеют низкую биодоступность и часто работают нестабильно. Тасимелтеон — это высокоэффективный агонист мелатониновых рецепторов. Он прочно связывается со специфическими рецепторами MT1 и MT2 в супрахиазматическом ядре гипоталамуса (главном циркадном центре мозга) и оказывает мощное, направленное влияние на сдвиг фазы сна, восстанавливая стабильный ритм на долгое время.

Научная основа

Препарат разработан и одобрен FDA в 2014 году для лечения расстройства сна и бодрствования, не совпадающего с 24-часовым циклом (non-24). Блокируя или активируя мелатониновые пути, вещество имитирует сигналы естественной темноты. Это помогает перенастроить внутренние циркадные часы даже при полном отсутствии зрительных сигналов о смене дня и ночи.

Что с этим делают

Применяют для лечения тяжелых сбоев суточных ритмов. Препарат отпускается строго по рецепту. Суть в том, что медикаментозное лечение обязательно должно подкрепляться правилами гигиены сна при БАР, включая ограничение яркого синего света от экранов по вечерам и создание комфортных условий для полноценного отдыха.

Что НЕ работает

• Бессмысленно пить таблетку от случая к случаю или использовать её как быстрое экспресс-снотворное после тяжелого стресса — препарат требует строгого курсового приёма.
• Вещество практически не окажет нужного действия, если принимать его сразу после плотного и калорийного ужина, так как жирная пища сильно снижает его усвояемость и задерживает эффект.
• Препарат неэффективен, если бессонница вызвана сильной тревогой, паникой или болевым синдромом.

При БАР важно

У людей с биполярным расстройством биологические ритмы от природы крайне уязвимы. Любой резкий сбой циркадного цикла (ночные дежурства, дальние перелеты или бессонные ночи) способен легко запустить маятник настроения и спровоцировать тяжелую депрессию либо сорвать человека в гипоманию. Тасимелтеон представляет огромный интерес как инструмент для тонкой настройки циркадных ритмов у биполярных пациентов, страдающих выраженным синдромом задержки фазы сна. Однако из-за его колоссальной стоимости и отсутствия регистрации на территории РФ в реальной практике врачи вынуждены искать альтернативные решения (например, использовать мелатонин в микродозах или агомелатин).

Связанные термины

• Низкие дозы мелатонина
• Нарушения циркадного ритма сон-бодрствование
• Агомелатин
• Метод циркадного якорения

Источники

• Rajaratnam, S. M. et al. (2009). Melatonin and melatonin-receptor agonists for sleep disorders. Clinics in Geriatric Medicine, 25(4).
• Lockley, S. W. et al. (2015). Tasimelteon for non-24-hour sleep-wake disorder in totally blind people (SET and RESET): two multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 trials. The Lancet, 384(9954).
• Torres-Rivas, C. et al. (2020). Efficacy and safety of tasimelteon for the treatment of non-24-hour sleep-wake disorder: a systematic review. Sleep Medicine, 73.