Кветиапин + грейпфрут

Короткий ответ

Совместное употребление кветиапина (популярного антипсихотика и нормотимика) и грейпфрута или грейпфрутового сока приводит к резкому росту концентрации лекарства в организме. Вещества, содержащиеся в грейпфруте, временно отключают ферменты в кишечнике, которые должны разрушать препарат. В результате организм усваивает гораздо больше действующего вещества, что эквивалентно тяжелой передозировке с сильной сонливостью, падением давления и тахикардией.

Как выглядит

В жизни это выглядит как внезапное ухудшение физического состояния. Человек, давно принимающий назначенную дозу кветиапина и хорошо её переносящий, съедает на десерт грейпфрут или выпивает стакан сока. На следующее утро он просыпается с ощущением тяжелейшего похмелья: не может оторвать голову от подушки, испытывает сильную заторможенность, а при попытке встать с кровати у него резко темнеет в глазах и кружится голова. Пульс при этом может сильно учащаться, а во рту появляется выраженная сухость.

Что с этим делают

В тонком кишечнике и печени человека живет фермент цитохром CYP3A4. Его задача — расщеплять кветиапин при всасывании, пропуская в кровь лишь строго определенное, безопасное количество лекарства. Грейпфрут содержит особые органические соединения — фуранокумарины. Они блокируют CYP3A4 в кишечнике, «приклеиваясь» к нему. В результате барьер исчезает, кветиапин беспрепятственно и в полном объеме устремляется в кровоток. Уровень препарата в крови может вырасти в два-три раза, превращая обычную терапевтическую дозу в токсическую.

Что НЕ работает

Не работает правило «развести во времени». Бессмысленно пить сок утром, а таблетку принимать на ночь. Фуранокумарины блокируют ферменты на длительный срок — от 24 до 72 часов после одного употребления. Печени требуется значительное время, чтобы синтезировать новые порции CYP3A4. Поэтому на весь период лечения кветиапином от грейпфрутов и сока из них нужно отказаться полностью. Также под запрет попадают другие цитрусовые с высоким содержанием фуранокумаринов: помело, свити и горький (севильский) апельсин. Обычные сладкие апельсины, лимоны и мандарины безопасны.

При БАР важно

Кветиапин — один из основных инструментов для стабилизации настроения при биполярном расстройстве (БАР). Он помогает купировать манию, выравнивает сон и борется с биполярной депрессией. Поскольку подбор дозировок кветиапина и настройка качества сна требуют высокой точности, случайная грейпфрутовая интоксикация может сильно запутать врача и испугать пациента. Сильная заторможенность может быть принята за ухудшение депрессии, а резкое падение давления увеличивает риск обмороков и травм. При возникновении сильной слабости и тахикардии важно прекратить употребление цитрусовых, а в экстренных случаях обратиться к врачу через кризисный маршрут.

Связанные термины

• Карбамазепин + грейпфрут
• Грейпфрут и психофарма
• Грейпфрут и ТЦА
• Антипсихотики и препараты, удлиняющие интервал QT

Источники

• Bailey D. G., Dresser G. (2013). Grapefruit-medication interactions: forbidden fruit or avoidable consequences? Canadian Medical Association Journal.
• Grimm S. W., Richtand N. M. (2006). Effects of cytochrome P450 3A inhibitors on the pharmacokinetics of quetiapine. Biopharmaceutics & Drug Disposition.
• Kane S. P., Benson E. D. (2002). Quetiapine overdose: clinical presentation and outcomes. Journal of Clinical Psychopharmacology.